ベルソラムについて考える

昨日も寝れない雰囲気だったのでベルソラムを15ｍｇ飲みました。

ベンゾ特有のざらついた気持ち悪い睡眠ではありましたが、多少は寝れました。

ベルソムラの効果かどうかは定かではありません。

なぜかというとベルソラムの使い方を間違っていたからです。

特徴をまとめておきます。

オレキシン受容体拮抗薬

半減期１０時間

作用時間６時間

TMAX１．５時間

ベルソムラの効果をみていくには、少なくとも3日かかります。さらにベルソムラの服用を続けていくと、徐々に効果が強まっていく

服用した日から期待できます。30分ほどして自然な眠気で眠りに導きます

オレキシンは覚醒状態を維持するのに重要な物質であることがわかっています。これをブロックすることで、睡眠方向に促していく薬です。

入眠障害にもある程度効果がありますが、中途覚醒に特に有効です。

オレキシンは情動の乱れや空腹を感じると活発になります。

覚醒状態と睡眠状態のスイッチの役割をするのがオレキシンです。

ベルソムラは、このオレキシンが作用する受容体をブロックしてしまいます。オレキシンが作用できなるとスイッチがオフに切り替わり、睡眠状態が導かれていきます。ベルソムラは、身体が生理的に行っているメカニズムを利用して睡眠効果をもたらす薬といえます。

入眠作用はそこそこといったところで、服薬した直後から効果は期待できます。ベルソムラは、中途覚醒に真価を発揮する睡眠薬です。途中で目が覚めても、再入眠しやすくなります。また、レム睡眠と深い睡眠が増加して、浅い睡眠が減少します。睡眠が深くなり、質がよくなります。

依存性が低い薬なので向精神薬となっていません。一般的な睡眠薬のように30日の処方制限がありません。ベルソムラは60日長期で処方することもできます。

レム睡眠を増やす作用があるため夢を見やすくなってしまいます。不眠になってしまう方はストレスを感じている方が多く、悪夢が増えてしまうことが多いです。

翌日の眠気が思ったよりも多い印象があります。明け方になると生理的なオレキシンが上昇してきて覚醒します。脳が活動し始めると、オレキシンはすぐに活発になるはずです。ですが、意外と眠気を日中に感じる方が多い印象です。

、CYP3Aという肝臓の酵素で代謝されていきます。グレープフルーツジュースやクラリスなどの抗生物質は、このCYP3Aを強く阻害してしまいます。その結果、ベルソムラが代謝できなくなってしまい濃度が一気に上がってしまいます。グレープフルーツジュースなどは避けなければいけません。

ベルソムラは非常に高価です。15mg錠で89.1円、20mg錠で107.9円です。その後10mgも発売されましたが、薬価は68.0円となります。ジェネリックに関しては、当分発売されません。

アメリカでは、もっと慎重に用法が決められています。ベルソムラ10mgから開始して、上限20mgまでとなっています、10mgは相互作用で効果が増強されることが想定されるときのみになります。

ベルソムラ10mgの臨床試験において、統計的に優位な効果が示せなかったためです。ですから基本的に、日本では15mg以上で使うことがほとんどです。

食後に服用すると血中濃度のピークが3時間ほどとなります。効きが悪くなるので、少なくとも食後２時間あけて服用する

PTSDの過覚醒への不眠に有効ではないか

という意見があります。真偽は不明ですが、もしそうであれば

私の不眠恐怖症状にピッタリ一致します。

抗うつ薬、抗精神薬の睡眠作用はあくまで副作用の応用なので耐性がつき効きが悪くなる可能性が高いですが、

ベルソムラについては継続使用で効果が上がるという点に期待したいと思います。

今まで寝れないときに慌てて頓服のように使っていましたが３日継続使用しないと真の効果が見れないので

今は15ｍｇを処方されていますが、半分に割って7.5ｍｇを３日継続してみようと思います。

15ｍｇでは翌朝に眠気が残り量が多いと感じるためです。

毎日試行錯誤で安定しませんがやるしかありません。